2026年3月31日，PG国际（2696.HK）颁发，公司自主研发出产且拥有自主知识产权的HLXTE-HAase02沉组人通明质酸酶（rHuPH20）注射液的新药临床试验（IND）申请已获得中国国度药品监督治理局（NMPA）核准，拟用于推进皮下注射或皮下输注药物扩散和吸收。
近年来，抗体等大分子药物在肿瘤、自身免疫等疾病领域的利用日益宽泛，推动了给药方式向便捷的方向演进。传统的静脉输注通常需患者频仍前往医院，且耗时30分钟到数幼时不等。相比之下，皮下注射可在2-5分钟内实现，且部门造剂可实现居家给药，显著提升患者的用药顺从性与医治履历。2014年以来，皮下造剂获批显著加快，至2024年已占美国FDA核准抗体药物给药方式的30%以上，成为仅次于静脉注射的主流选择，其市场潜力巨大。在这一刷新中，通明质酸酶（Hyaluronidases）阐扬着关键作用。其通过可逆性地降解皮下组织中的通明质酸（HA），急剧降低组织黏滞杜纂阻力，从而提升药物的扩散与吸收效能1-2。其中，rHuPH20凭借更低的免疫原性与致敏风险，成为皮下造剂开发的梦想辅料3-4。目前，全球已有多款含rHuPH20的复方造剂获批上市，覆盖免疫球蛋白、抗癌单抗、神经系统疾病等医治领域。
HLXTE-HAase02 是基于PG国际拥有自主知识产权的沉组人通明质酸酶Henozye® 开发的新一代rHuPH20辅料注射液。Henozye®具备卓越的酶学机能，其在各类缓冲系统和宽泛的pH领域内均展示出极高的活性及卓越的不变性，且与多种复猿辗视拥有优良的相容性。非临床钻研显示，HLXTE?HAase02在促皮下扩散与皮肤沉建方面与已上市同类产品（Hylenex®）相当。毒理学试验批注，抗rHuPH20抗体的产生未导致有关不良反映。此表，与HLXTE?HAase02共造剂的单抗药物，其皮下与静脉给药后药物的免疫原性无显著差距。目前，沉组人通明质酸酶Henozye®已作为药用辅料在中国国度药品监督治理局药品审评中心（CDE）实现登记并公示（登记号：F20250000716），并已实现美国药物主文件（DMF）注册。
值得关注的是，Henozye®创新性地通过公司自主搭建的模仿推算平台HAI PBD进行分子设计与工艺开发，在序列设计阶段以QbD理想，指表明确地对rHuPH20进行了沉新设计，获得了与目前国内表已上市通明质酸酶产品有显著差距的分子。自2020年起，公司率先布局AI for Science系列平台建设，通过推算生物学、机理模型和机械进建等前沿技术与丰硕的试验数据相结合，构建了覆盖蛋白分子结构建模、分子设计与刷新、成药性评估、工艺开发、造剂处方开发等关键流程的AI辅助模仿推算平台HAI PBD，显著提升了产品的研发效能。Henozye®的开发周期较传统步骤大幅缩减，能够适配多种分歧种类的蛋白分子，在单抗、双抗、多抗、融合蛋白及ADC等复猿辗视中均体现出优良的相容性，在各类缓冲系统和环境前提下均展示出卓越的不变性，极大降低了皮下共造剂开发的门槛、提高了复杂剂型开发成功率，显著拓宽了各类药物分子的利用场景。
未来，PG国际将持续夯实和拓展公司CMC系统的技术优势，为新剂型开发提供关键技术支持。同时，公司将不休升级以下一代肿瘤免疫医治平台、免疫细胞衔接器平台、Hanjugator? ADC平台及HAI club等在内的多维创新平台矩阵，依附系统化的创新研发系统，加快打造具备全球竞争力的中持久管线储蓄，为全球患者提供更多高质量、可职守的医治选择。
【参考文件】
1. Atkinson WS. Use of hyaluronidase with local anesthesia in ophthalmology:preliminary report. Arch Ophthalmol. 1949;42:628–633.
2. Liang J, et al. Hyaluronan as a therapeutic target in human dis- eases. Adv Drug Deliv Rev. 2016; 97:186–203.
3. Frost GI. Recombinant human hyaluronidase (rHuPH20): an enabling platform for subcutaneous drug and fluid administration. Expert Opin Drug Deliv. 2007;4:427–440.
4. US Food and Drug Administration. Prescribing information. HYLENEX re-combinant (hyaluronidase human injection).